Histamine Receptor (组胺受体)

组胺受体 (Histamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，其内源性配体为组胺。已知有四种组胺受体：H1 受体、H2 受体、H3 受体、H4 受体。H1 受体是属于视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族的组胺受体。该受体由生物胺组胺激活，在全身表达，具体而言，在平滑肌、血管内皮细胞、心脏和中枢神经系统中。H2 受体通过 Gs 与腺苷酸环化酶正向偶联。它是一种强效的 cAMP 生成刺激剂，可激活蛋白激酶 A。组胺 H3 受体在中枢神经系统中表达，在周围神经系统中表达较少，在周围神经系统中，它们在突触前组胺能神经元中充当自受体，并通过反馈抑制组胺合成和释放来控制组胺周转。组胺 H4 受体已被证明参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

Histamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors with histamine as their endogenous ligand. There are four known histamine receptors: H1 receptor, H2 receptor, H3 receptor, H4 receptor. The H1 receptor is a histamine receptor belonging to the family of Rhodopsin-like G-protein-coupled receptors. This receptor, which is activated by the biogenic amine histamine, is expressed throughout the body, to be specific, in smooth muscles, on vascular endothelial cells, in the heart, and in the central nervous system. H2 receptors are positively coupled to adenylate cyclase via Gs. It is a potent stimulant of cAMP production, which leads to activation of Protein Kinase A. Histamine H3 receptors are expressed in the central nervous system and to a lesser extent the peripheral nervous system, where they act asautoreceptors in presynaptic histaminergic neurons, and also control histamine turnover by feedback inhibition of histamine synthesis and release. The Histamine H4 receptor has been shown to be involved in mediating eosinophil shape change and mast cell chemotaxis.

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By Effects:	抑制剂 (171) Ligand (2) Control (6) 激动剂 (58) 拮抗剂 (435) 激活剂 (4) 调节剂 (18)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0548A

Hydroxyzine dihydrochloride 盐酸羟嗪	Antagonist	99.81%
Hydroxyzine dihydrochloride，一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine)，作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine?H1-receptor) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine dihydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于广泛性焦虑障碍的研究。

HY-B0274

Chlorprothixene 氯普噻吨	Antagonist	99.70%
Chlorprothixene 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，K_i 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。

HY-14111

GSK189254A	Antagonist	98.59%
GSK189254A (GSK189254 free base)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂，对人类和大鼠H3的pK_i值分别为9.59-9.90 and 8.51-9.17。

HY-101063

Amthamine dihydrobromide	Agonist	99.64%
Amthamine 是一种组胺受体 (H1R-H4R) 激动剂。Amthamine 具有产生肝充血、肝细胞坏死活性。Amthamine 可用于H1R-H4激动剂对肝毒性的诱导作用研究。

HY-107560

4-Methylhistamine dihydrochloride	Agonist	99.35%
4-Methylhistamine (dihydrochloride) 是组胺 4 受体 (H4R) 的有效激动剂。4-Methylhistamine (dihydrochloride) 具有研究癌症和自身免疫性疾病等免疫相关疾病的潜力。

HY-17039

Alcaftadine 阿卡他定	Antagonist	98.37%
Alcaftadine (R89674) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂，用于预防过敏性结膜炎引起的眼睛刺激。Alcaftadine 是一种广谱抗组胺剂，对组胺 H1 和 H2 受体具有高亲和力，而对 H4 受体具有较低的亲和力。Alcaftadine 还具有调节免疫细胞募集和肥大细胞稳定的作用。

HY-B0814

Levocetirizine 左西替利嗪	Antagonist	99.41%
Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。

HY-B0524

Betahistine 倍他司汀; 培他啶	Modulator	99.43%
Betahistine 是一种具有口服活性的的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H3 receptor) 的拮抗剂。Betahistine 可以用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。

HY-A0027

Fenspiride hydrochloride 芬司匹利盐酸盐; 盐酸芬司必利; 盐酸芬司匹利; 芬司必利盐酸盐	Antagonist	99.11%
Fenspiride 是一种口服活性的非甾体抗炎剂，是 H1-组胺受体 (H1-histamine receptors) 的拮抗剂。Fenspiride 抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3)、磷酸二酯酶 4 (PDE4)和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的活性，-log IC₅₀ 值分别为 3.44、4.16 和大约 3.8。Fenspiride 可用于呼吸系统疾病的研究。

HY-12206

Thioperamide 硫丙咪胺	Antagonist	99.91%
Thioperamide (MR-12842) 是一种有效的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂，抑制 [³H] 组胺释放的 K_i 为 4.3 nM。Thioperamide 抑制 [³H] 组胺合成的 K_i 为 31 nM 。

HY-10121

Asenapine 阿塞那平	Antagonist	99.62%
Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pK_i: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pK_i: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pK_i: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pK_i: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。

HY-A0075

Decloxizine dihydrochloride 盐酸去氯羟嗪	Antagonist	99.69%
Decloxizine（UCB-1402; NSC289116）二盐酸盐1型组胺受体H1拮抗剂。

HY-13511A

Rupatadine Fumarate 富马酸卢帕他定	Antagonist	99.44%
Rupatadine (UR-12592) Fumarate 是一种有效的，具有口服活性的长效 PAF/H1 受体的双抑制剂，K_i 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine Fumarate 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹的研究。

HY-B0274A

Chlorprothixene hydrochloride 氯普噻吨盐酸盐	Antagonist	99.91%
Chlorprothixene hydrochloride 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，K_i 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。

HY-14447

Bilastine 比拉斯汀	Antagonist	99.91%
Bilastine 是可口服的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Bilastine 可作用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹研究，还可改善小鼠糖尿病肾病，对中枢神经系统是安全的。

HY-B0426A

Olopatadine hydrochloride 盐酸奥洛他定	Inhibitor	99.71%
Olopatadine 盐酸盐(ALO4943A) 是组胺受体阻断剂，可作用于过敏性结膜炎。

HY-123205

Oxatomide 奥沙米特	Antagonist	98.11%
Oxatomide (KW-4354) 是一种口服有效的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂、5-羟色胺 (serotonin) 抑制剂。Oxatomide 具有抗组胺、抗过敏和抗炎活性。Oxatomide 可用于过敏性疾病的研究。

HY-108411

Emedastine 依美斯汀	Antagonist	98.01%
Emedastine 是一种具有口服活性，选择性和高亲和力的组胺 H₁ 受体拮抗剂，K_i 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物，具有强大的抗过敏特性，可用于过敏性鼻炎，过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。

HY-107565

2-Pyridylethylamine hydrochloride 化合物PYRIDINE	Agonist	99.86%
2-Pyridylethylamine 是一种组胺-1（H1R）受体激动剂。2-Pyridylethylamine 可减少福尔马林诱导的大鼠关节伤害性。2-Pyridylethylamine可用于神经肽 (NPY)的脊髓释放研究。

HY-B1165

Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 盐酸赛庚啶半水合物	Antagonist	99.82%
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate是一种抗组胺剂, 且是血清素和组胺2拮抗剂。

Histamine Receptor Isoform Comparison

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